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片頭痛の原因は、正確には解明されていませんが、三叉神経血管説と血管説があります。三叉神経血管説は脳血管の周囲に分布する神経伝達物質が遊離して、血管拡張や血管周囲の炎症を起こし、痛みが生じるという説です。血管説は血管が収縮し脳血流が低下して、前兆の症状が現れ発作時には血管が拡張して頭痛が生じるという説です。現時点では脳血流が低下している時期にもすでに頭痛が始まっているため、三叉神経血管説が有力です。

片頭痛は脳組織に異常がないため、検査では診断できません。

頭痛の診断は問診が中心です。いつどのように起こったのか、どのくらい続いているか、以前に起こったことがあるのか、 他の症状があるかなどを問診します。

片頭痛の治療法は薬物療法（頭痛発作時の治療、頭痛予防的治療）です。

発作時はトリプタン製剤（イミグラン、マクサルト、ゾーミック、レルパックス）が中心になります。頭痛が始まってからでも効果があり、発作に伴う悪心、嘔吐、光過敏・音過敏などの随伴する症状に対しても有効です。７０%前後の片頭痛の患者さんに有効です。ひとつの種類のトリプタン製剤が無効でも、他のトリプタン製剤が有効であることもあります。現在、日本においては４種類のトリプタン製剤（イミグラン、マクサルト、ゾーミック、レルパックス）が使用可能です。トリプタン製剤には、錠剤、口腔内崩壊錠、点鼻薬、注射薬などがあります。

以前から使用されてきたカフェルゴットやクリアミンなどのエルゴタミン製剤は、前兆の時期に投与すると効果がありますが、頭痛が起こってからでは効果がありません。現在では、効果・副作用からトリプタン製剤のほうがよく、エルゴタミン製剤は片頭痛の発作回数の少ない場合、もしくは発作の持続時間が長い場合ときだけに使用するのがよいとされています。　また、頭痛の程度が軽い場合には、まず消炎鎮痛薬を内服して、有効でない場合はトリプタン製剤を使用する治療法も行われます。
　頭痛発作時に悪心・嘔吐が強い場合には、ドーパミン拮抗薬であるメトクロプラミド（プリンペラン）やドンペリドン（ナウゼリン）などの制吐薬を併用すると効果的です。

予防薬は毎日内服し続けて発作を抑制します。ただし、これらの薬は最低でも２週間から１ヶ月飲み続けないと効果が出てきません。効果があれば３ヶ月ほど飲み続けることにより発作頻度の減少、頭痛の痛みが軽減されます。頭痛が落ちついてくれば薬を減らしていくことができます。
予防薬を使う基準としては、まず発作の頻度があげられます。最近は、１カ月に３～４回以上、支障度の強い頭痛発作がある場合には、原則として予防薬を使用することが推奨されています。

片頭痛の予防薬としては
カルシウム拮抗薬（ミグシス、ワソラン）
β遮断薬（インデラル、セロケン）
抗セロトニン薬（ミグリステン、ぺリアクチン）
抗うつ薬（トリプタノール、パキシル、ルボックス）
抗てんかん薬（デパケン）
ロイコトリエン拮抗薬（オノン、シングレア）
ＡＲＢ（ブロプレス）などがあります。

片頭痛の発作がしばしばあり、発作時の薬だけでは十分に治療ができない場合や、薬の飲み合わせで使用をできない場合、片頭痛の予防的治療を考慮しなければなりません。

慢性的に鎮痛剤を使用しすぎていると薬物乱用性頭痛となることがありますので、予防薬を併用してコントロールする必要があります。